16 października, 2017
16 października, 2017
LDN czyli Low Dose Naltrexon to lek, o którym sporo pacjentów słyszało, ale znaczna część zarówno chorych jak i lekarzy nie do końca rozumie sens jego stosowania. Naltrekson w niskich dawkach narodził się w USA, gdzie jest stosowany od ponad trzydziestu lat. LDN od końca lat 70-tych był badany przez Iana Zagona z Penn State University. Metodę rozpowszechnił jednak nowojorski neurolog i psychiatra dr Bernard Bihari. To on pierwszy zauważył pozytywne działanie LDN w przypadku schorzeń takich jak: stwardnienie zanikowe boczne, zesztywniające zapalenie kręgosłupa, choroba dwubiegunowa, CREST, choroba Crohna, spektrum Autyzmu, Choroba dwubiegunowa, depresja, niepłodność, endometrioza, toczeń, twardzina, choroba Crohna, WZJG, choroba Parkinosna, Alzheimera, łuszczyca, a nawet niepłodność czy HIV/AIDS i wiele, wiele innych. Od 1985 roku LDN jest stosowany u pacjentów z AIDS, a od połowy lat 90 przepisywany chorym na stwardnienie rozsiane.
Naltrekson jest lekiem z grupy antagonistów opioidów. Konwencjonalnie w pełnej dawce (50-300 mg) stosowany jest w terapii uzależnień od opioidów (morfina, heroina). Naltrekson w większych dawkach (powyżej 50 mg) wydaje się mieć efekt przeładowujący na receptory, i nie wykazuje działania immunomodulującego. Dawki „działające” mieszczą się w przedziale 0,5-10 mg, a kliniczne doświadczenie sugeruje górną granicę 4,5 mg.
LDN składa się z mieszanki 50/50 izomerów o dwóch różnych kształtach. Niedawno odkryto, że jeden z nich przyłącza się do komórek układu odpornościowego, a drugi do receptorów opioidowych. Chociaż izomery mają podobne składowe, to jednak charakteryzują się zupełnie inną aktywnością biologiczną.
Lewy aka LEVO naltrekson blokuje receptory opioidowe. Prawy aka DEXTRO naltrekson blokuje receptory znajdujące się na komórkach odpornościowych. Wpływa również na receptory toll-podobne, które odpowiadają za podstawową odpowiedź odpornościową nieswoistą.
Mechanizm działania niskich dawek naltreksonu jest znany. LDN powoduje zwiększone wydzielanie endorfin, które modulują odpowiedź odpornościową, jak również zmniejszają tempo wzrostu niechcianych komórek. Najbardziej znaną endorfiną jest met-enkefalina, zwana też opioidowym czynnikiem wzrostu. Naltrekson zastępuje endorfiny przyłączane do receptora opioidowego czynnika wzrostu (OGF), przez co komórki zaczynają być ubogie w OGF. W konsekwencji wrażliwość receptora zostaje zwiększona, przy jednoczesnym zwiększonym wydzielaniu OGF. Aktywowane receptory OGF kontrolują produkcję limfocytów oraz zapewniają integralność komórek śródbłonka. Dextro naltrekson jest antagonistą co najmniej jednego typu komórek odpornościowych, dzięki czemu zmniejsza produkcję cytokin oraz NF-KB, i w konsekwencji zmniejszony zostaje stan zapalny i negatywne działanie onkogenów.
LDN blokuje receptory OGF tylko na kilka godzin, ale powoduje efekt odbicia, czyli produkcja i utylizacja OGF zostaje zwiększona. Ponadto receptory są bardziej wrażliwe.
LDN jest coraz bardziej popularnym lekiem, o którym aż huczy w Internecie, co powoduje szum informacyjny odnośnie optymalnej dawki, formy czy pory stosowania.
Przyjęło się rozpoczynanie terapii od małych dawek (0,5-1 mg), co ma zapobiec pojawieniu się typowych działań niepożądanych, takich jak zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, bóle głowy, zmęczenie czy problemy ze snem. Tygodniowo dawka powinna być zwiększona o 0,5 mg, aż do uzyskania docelowej dawki na poziomie 3-4,5 mg.
W czerwcu 2016 testowany LDN (1mg/1ml) ze szkockiej sieci Dickson’s Chemist był stabilny w pokojowej temperaturze przez 12 miesięcy. Inni dostawcy nie przestrzegają tej samej formuły, co może zmniejszać stabilność LDN do tylko 28 dni.
Większość źródeł sugeruje aby przyjmować LDN na noc. Tymczasem doświadczenia kliniczne ostatniej dekady pokazują, że lek jest równie skuteczny, gdy przyjmowany rano, a nawet podawany w ten sposób, może powodować mniej działań niepożądanych.
Oczekiwane rezultaty powinny pojawić się w okresie od 6 do 12 tygodni przyjmowania LDN.
Pełna dawka nalterksonu (50-300mg) może powodować przejściowy wzrost enzymów wątrobowych. Pacjenci z niewydolnością wątroby lub nerek muszą być szczególnie monitorowani podczas terapii.
Zdecydowana większość pacjentów stosujących LDN nie odczuwa żadnych skutków ubocznych. W przypadku pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi może pojawić się nasilenie objawów takich jak zmęczenie, bóle głowy, bóle mięśni, zmienne nastroju czy problemy z koncentracją. Czasami nadmiar endorfin może zaburzać sen lub powodować przejściową bezsenność. Pacjenci stosujący LDN często mają bardzo realistyczne, wyraźne sny. Niewielka część pacjentów odczuwa symptomy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak mdłości, biegunki czy zaparcia. Dla nich zalecany jest LDN w formie kropli podjęzykowych – substancja bezpośrednio dostaje się do krwiobiegu omijając przewód pokarmowy. Z kolei u pacjentów z problemami pokarmowymi stosuje się zmeytlowany naltrekson, co ma na celu zminimalizowanie działań niepożądanych.
Kliniczne doświadczenia sugerują, że niewielki odsetek pacjentów może skarżyć się skutki uboczne nawet przez 2 lub 3 miesiące przed uzyskaniem poprawy stanu zdrowia. Gdy skutki uboczne są męczące można na tydzień zredukować dawkę o połowę i ponownie powoli zwiększać. W przypadku gdy pojawiają się skutki uboczne, nie zaleca się zwiększania dawki o więcej niż 0,5 mg na tydzień.
Istnieje kilka form LDN: płynna, kapsułki, krople podjęzykowe oraz krem. W Polsce możemy zlecić w aptece wykonanie tabletek z odpowiednią dawką naltreksonu lub skorzystać z naltreksonu w pełnej dawce i samodzielnie wykonać roztwór z LDN.
LDN może być z powodzeniem stosowany z innymi lekami, ale może osłabiać działanie niektórych leków przeciwbólowych. Może też kolidować z suplementami, zwłaszcza produktami pochodzenia botanicznego.
Chciałabym aby lekarze więcej wiedzieli odnośnie LDN. Od kilku lat prowadzę pacjentów stosujących naltrekson, i jest co prawda troszkę lepiej z dostępnością do leku, ale wciąż lekarze nie chcą wypisywać LDN. Mamy coraz więcej badań klinicznych (chociaż wciąż za mało) i dużo doświadczeń klinicznych, które wraz ze znikomą szkodliwością leku powinny być zachęcające dla lekarzy, zwłaszcza gdy mowa o pacjentach z chorobami chronicznymi. I chociaż LDN nie działa na każdego pacjenta, jest cienka granica między niedoinformowaniem, a ignorancją.
Źródło:
Badania odnośnie LDN: